甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，三兄弟究竟有何区别？

说起甲硝唑,大家一定不陌生,但近些年"风生水起"的奥硝唑、替硝唑又与它有何区别呢?今天我们就来聊聊这三兄弟的异同点!

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑均属于硝基咪唑类药物,分别为第一代、第二代、第三代.硝基咪唑类药物具有很强的抗厌氧菌活性,同时还具有抗肿瘤、抗病毒和抗原虫作用,临床可用于各种厌氧菌的感染,是口腔科最常用的药物之一.

临床用途

甲硝唑

主要用于治疗或预防厌氧菌引起的感染,如口腔、腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染.对需氧菌或兼性需氧菌无效.

替硝唑

和甲硝唑相似,主要用于治疗厌氧菌引起的感染.对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用.替硝唑局部应用效果明显,如浓替硝唑含漱液用于牙龈炎、智齿冠周炎等.

奥硝唑

适应症与替硝唑相似.作为第三代硝基咪唑类药物,对口腔溃疡继发感染及滴虫性阴道炎的效果,奥硝唑疗效总体优于甲硝唑和替硝唑.


药物吸收特点

甲硝唑

口服吸收快而完全,生物利用度>80%.食物可减缓其吸收,但不减少吸收量 .

替硝唑

口服吸收快而完全,2-3小时血药浓度即可达到峰值,生物利用度高于甲硝唑.

奥硝唑

口服吸收快,2小时后血药浓度即可达峰值.生物利用度达90%.

药效持续时间

甲硝唑

口服后消除半衰期约8.4小时.一般需要每日给药3次.

替硝唑

口服后消除半衰期约12.7小时.一般需要每日给药1-2次.

奥硝唑

口服后消除半衰期约14.4小时.一般需要每日给药1-2次.

药效持续时间:奥硝唑>替硝唑>甲硝唑

特殊人群用药

01 孕妇及哺乳期妇女

甲硝唑

孕妇及哺乳期妇女禁用.

替硝唑

妊娠3个月内应禁用.3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品.在乳汁中浓度与血中浓度相似.动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女应避免使用.若必须用药,应暂停哺乳,并在停药3日后方可哺乳.

奥硝唑

妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用.

02 儿童

甲硝唑

小儿常用量—厌氧菌感染的注射剂量同成人.

替硝唑

12岁以下患者禁用.

奥硝唑

儿童慎用,建议3岁以下儿童不用.

副作用

甲硝唑

不良反应多,可达15~30%,大剂量可致抽搐,代谢产物可使尿液呈深红.

替硝唑

不良反应少见而轻微.高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变.

奥硝唑

通常具有良好的耐受性,但可能还会引起白细胞减少.

硝基咪唑类药物在用药期间及停药后一周内禁止饮酒.特别是甲硝唑和替硝唑,可引起"双硫仑样反应",表现为胸闷、气短、口唇发绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、甚至发生过敏性休克.

备孕男性慎重服用替硝唑和奥硝唑.有研究显示:替硝唑和奥硝唑对雄性大鼠的生殖功能有可逆性的抑制作用.

三种药物对口腔疾病患者均有着较好的治疗效果,但甲硝唑药物起效时间久,持续时间短,且药物不良反应较大.从药效持续时间、药物活性、抗菌谱方面,奥硝唑强于替硝唑、甲硝唑,应视具体情况选用最合适的药物.

参考文献

[1] 刁伟斌,吴秀平,游巧玲.奥硝唑与替硝唑以及甲硝唑在口腔治疗的应用及药效对比研究[J]. 海峡药学, 2021,33(2):139-140.

[2] 陈新谦,金有豫,汤光,等. 陈新谦新编药物学[M]. 北京:人民卫生出版社,2018:110-111.

[3] 杜乐,喻世静,殷智鑫,等. 硝基咪唑类药物的研究进展[J]. 化学世界,2020,61(02):92-98.

*部分图片来源于网络,若侵权请告知删除.

来源:南京市口腔医院